通知公告

申报2017年卫生厅科技成果奖励项目公示

发布时间:2017-12-07   浏览次数:0

申报2017年卫生厅科技成果奖励项目公示

按照申报2017年卫生厅科技成果奖励有关文件要求,现将我院申报2017年度厅级科技成果奖励项目名称、项目完成人、论文信息和项目简介的情况进行公示,公示期为12月7 日-16日,如有异议请在公示期内向学院反映。

                                                        电话:80787400                                  

                                                          2017年12月7日

1.项目名称

以人B族I型清道夫受体(CLA-1)为靶点的抗动脉粥样硬化药物的设计、合成及活性研究

任务来源

河北省自然科学基金资助项目,项目编号H2014205119

起止时间

2014.01-2016.12

项目完成人

李文燕  刘洪涛  任炳楠  赵冬梅

                                      项目简介

应用领域:新型小分子降脂药物的研发。

   技术原理:目前我国心血管病患者人数约为2.9亿,估计我国每年死于心血管病的约350万人,2015年心血管病死亡率仍居首位,高于肿瘤及其他疾病。血脂异常是动脉粥样硬化、冠心病以及其它心脑血管疾病的重要危险因素,调脂药可降低这些疾病的发生率和死亡率,对心血管疾病的防治产生积极的作用和深远的影响。人B类I型清道夫受体(SR-BI)又称为CLA-1,主要介导胆固醇和HDL颗粒中胆固醇酯的转运,通过提高CLA-1的表达来降低血浆胆固醇成为预防和治疗AS极有前途的方向。CLA-1为目前唯一在分子水平上确定的HDL受体,介导胆固醇和其他脂质在HDL和细胞之间进行转运,CLA-1被认为是治疗心血管疾病的新靶点。通过提高CLA-1的表达成为预防和治疗AS极有前途的方向。国内外基于此靶点的全新药物设计研究尚属起步阶段,本课题以CLA-1为靶点设计并合成了多个系列的全新结构未见文献报道的化合物,部分化合物具有多靶点降胆固醇的潜力。

与国内外同类技术比较:成果查新资料表明,国内并无相同文献资料报道,该研究在国内为领先水平。

推广应用情况:本课题以CLA-1为靶点设计并合成了多个系列的全新结构未见文献报道的化合物,部分化合物具有多靶点降胆固醇的潜力,为后期抗动脉粥样硬化药物的创新药物研究提供理论依据。本项目的实施推动我省新型降脂小分子药物的研究进程。目前化合物的活性研究仅进行了细胞水平测试,如果可以更深一步的动物模型的研究,课题将会更加完善。对活性较好的化合物可进行更深入的作用机制研究。

发表论文情况

       论文题目

发表刊物

年,卷(期):页

Quinoline-3-carboxamide Derivatives as Potential  Cholesteryl Ester Transfer Protein Inhibitors.

Molecules .

2012,17:5497-5507.

Pharmacophore-based design, synthesis, and  biological evaluation of novel 3-((3,4-dichlorophenyl)(4-substituted  benzyl)amino) propanamides as cholesteryl ester transfer protein (CETP)  inhibitors .

Chinese Chemical Letters .

2014, 25299-304.

新型喹诺酮类衍生物的合成.

化学试剂.

2017, 39(1):107-110.